1、受体：Ehrlich在研究抗寄生虫药物时发现药物具有特异性，他提出了药物必须与受体提盒才能发挥作用。
2、酶：具有立体特异性，高度敏感性，和高度活性，能促进各种细胞代谢。有些药物以酶为靶点，对酶产生诱导，激活，抑制或复活作用。
3、作用于离子通道：离子通道由肽链经多次折返跨膜形成亚基组成。主要的离子通道：Ca+，K+，Na+，Cl+。通道的开放与关闭影响细胞内外无极离子的转运及分布，并迅速改变细胞功能，引起神经兴奋，血管收缩，腺体分泌。
4、作用于转运体：存在于细胞膜上的一种蛋白质，能促进内源性递质或代谢产物的转运过程。药物可通过调节转运体产生作用。
5、影响核酸代谢：抗癌药，抗病毒药，抗真菌药等通过干扰靶细胞DNA或RNA的代谢过程而发挥作用。
6、影响免疫：正常免疫反应是机体消除入侵微生物和自身变异肿瘤细胞的重要机制。如环孢素。
7、调节基因功能：通过基因转移的方式将正常基因或其他功能基因导入体内，使之表达获得治疗。如白介素类。
