各类环肽的合成

 时间:2026-02-12 08:34:15

1、N到C环化

环肽也可以通过酰胺键将肽的氨基(N)末端与羧基(C)末端连接而形成。Lys和Orn的氨基昆罪侧链以及耍荡册Asp和Glu的羧基侧链也可用于通过酰胺键构建环状肽。以这种方式的环化可用于生物活性肽类似物的合成。

二硫桥实例

各类环肽的合成

2、合成的肽在位置8和16具有Trt保护,沟级在位置10和11具有乙酰氨基甲基(Acm)。

各类环肽的合成

3、用TFA从树脂上裂解时,Trt基团被除去,而Acm基团稳定并保留。

各类环肽的合成

4、纯化后,该肽通过空气氧化环化,形成Cys 8和Cys 16之间的二硫键,损失2个质量单位。

各类环肽的合成

5、通过用0.1M碘在50%乙酸中的溶液处理,一步一步完成Acm基团的去除和第二个二硫键的形成,从而以高收率获得了所需的肽(1)。理论质量:1981.9,发现:1981.7。

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